科普有機矽甲基(jī)矽油(yóu)在藥物領(lǐng)域的應用(yòng)
發表時間:2019-12-28
甲基矽油是生(shēng)活(huó)用品當中很多種類都必備的一種(zhǒng)化工產品,很多人都知道它在洗發水,洗潔精以及(jí)化妝品等日用品中運用的比較廣泛,出了這(zhè)些在有機矽膠產品以及生活矽(guī)膠日用品原材料擋當中它也是必不可少的,而除了以上的作用(yòng),二甲基矽油在醫(yī)療藥物產業當中同樣有運(yùn)用,所以您(nín)購買的很多藥劑中也(yě)有它(tā)的身影,你了解(jiě)過了嗎?

一、 應(yīng)用效果(guǒ)最好的(de)疏水劑
1、抗酸膠囊的製備
甘油22.02kg,蒸餾水34.13kg,二甲基矽油10kg,加入明膠43.85kg,與70~80℃減壓溶解,常法製成膠囊。甲醛/丙酮(1/60)混合液噴灑於膠囊(náng)上(shàng)而製得。由於二甲基矽(guī)油的疏水效果,製得的膠(jiāo)囊在酸性胃液中2小時不崩(bēng)解,在堿性腸溶液中200~620秒溶解(jiě),對酶、溫度均穩定,機械強度較好。
2、糖(táng)衣片的打光(guāng)(保光劑)
在(zài)拋光操作時,將加有2%二甲基矽油的川蠟細粉加入包完色衣的片劑中,進行拋光,糖(táng)衣片比未加二甲基矽油(yóu)比較,色澤表麵(miàn)光亮美觀,並有防潮作用,確保糖衣片在儲存期內不脫色、不黴變。
3、薄膜衣包衣材料
用作薄膜衣材料增塑劑,利用二甲基矽油的疏水性、耐氧性,使片(piàn)芯與外部隔離,不(bú)受空氣中水分、氧氣等作用,不吸潮變質且衣(yī)層牢固光滑。
二、水溶性滴丸成型最好的冷凝劑
滴丸的(de)滴液(yè)在冷凝劑中可能(néng)發生的行(háng)為有鋪展、形成(chéng)液(yè)滴(dī)和混合幾種情況。一般把表麵張力較小的液體放(fàng)入表麵張力較大的液體中表(biǎo)麵就會發生鋪展,反之則易形成液滴。二甲基(jī)矽油是常見的水(shuǐ)溶性滴丸冷凝(níng)劑中表麵能最小(xiǎo)的冷凝劑(液體石蠟0.035N/m,植物油0.035 N/m,二甲矽油0.021 N/m)。
另二甲矽油型號(hào)規格有很多種,可以通過調節溫度和選用不同型號的二甲矽油,來(lái)調節液滴(dī)在冷凝劑中(zhōng)的成型和沉澱(diàn)速度,以達到(dào)最好的工藝狀況和質量狀況,且不存在汙染石化產品有毒物質及水(shuǐ)性(xìng)滴丸沾水變(biàn)色黴變的隱患,這是液體石蠟和植物油無法保證的。
尤其是用S-40(聚氧乙烯單硬脂酸脂)、泊洛沙姆(poloxamer)為基質的滴丸必須用二甲(jiǎ)基(jī)矽油作冷凝液,不能用液狀石蠟作(zuò)冷凝液,因二基(jī)矽油能增加水難溶活性藥(yào)物的溶解,有利於(yú)藥物的吸收;泊洛沙姆(poloxamer)因具引濕性,不能用液狀石蠟作冷凝液(yè)。(滴丸生產中二甲矽油定(dìng)期處理技術(shù);由(yóu)於二甲矽油價(jià)格較貴,生產中應盡量循(xún)環使用,已經使用過的(de)二甲矽油會混入異物,最常見的異物之(zhī)一是製備滴丸時產生的碎丸,可以采用(yòng)濾過、靜置沉澱或離心的(de)方法去除;另外(wài)常見的異物為水,使用混油(yóu)水分的二甲矽油做(zuò)冷凝(níng)劑時,滴丸有可能出現溶(róng)解(jiě)、變形甚至不能冷凝變硬,除去(qù)二甲矽油中水分的方法(fǎ)是:將魂有水分的二甲基矽油冷凍在-4℃,待水分凝結成冰後(hòu)取(qǔ)出,迅速濾過,即可去除。

三、 微粉(fěn)和微丸生產中(zhōng)唯一有效(xiào)的抗靜電劑
藥丸或微丸在(zài)流化(huà)床內建立流態化,當物料通過噴霧區域時,衣材霧(wù)粒噴灑在其表麵,經結合、鋪展、幹燥後附著,形成一小塊衣膜。經過(guò)辭反複噴塗,衣膜逐漸擴展,最後形成(chéng)連(lián)續(xù)的整體衣層,達到包衣的(de)目的。為確保安全操作及物料完全(quán)分散,讓粉料(liào)不至於粘連成團,粉料噴霧時應加入抗靜電劑。
二(èr)甲矽油是(shì)目前唯一有抗靜電效果的藥用(yòng)輔料,用作抗靜電劑用量為粉粒重量的0.1%。
四、 固體製劑中用(yòng)作潤(rùn)滑劑(jì)
潤滑劑是指壓片前加入待壓片物料中,使之具有(yǒu)或增加流動性、抗黏著性和潤滑(huá)性,以利於壓片(piàn)過程(chéng)進行的輔料的總稱。據潤滑劑的作用機理將(jiāng)其分為(wéi)三種;潤滑劑是指(zhǐ)能降低(dī)顆(kē)粒或片劑與(yǔ)衝模(mó)間摩擦力的輔料。
片劑衝模在清(qīng)潔後,抹上一層二甲矽(guī)油也能解決部分品種粘衝問題(tí)。
1、緩(huǎn)釋阿司(sī)匹林片
取阿司匹林粉1000g(結晶直徑為0.1770mm),乙氧(yǎng)基乙基纖維素(含乙氧基12%)70g,溶於300ml(1:1)甲苯-二氯(lǜ)甲烷的溶液與含二甲矽油(yóu)30g的(de)甲苯溶液,澱粉(fěn)400g,甘油棕櫚酸硬脂肪酸酯(zhǐ)300g,滑石粉50g,微晶纖維(wéi)素100g,常法製成片(piàn)劑即得。
2、複方撲熱(rè)息痛膠囊
取阿司匹林顆粒(lì)加熱到50℃,用1:1的甲基丙烯酸(suān)和甲基丙烯酸(suān)酯的共(gòng)聚物和0.045%AF乳液(消泡劑)包(bāo)衣,在沸騰幹燥床中於(yú)37.8℃幹燥24h以上,然後稱取52.144g,加入(rù)月桂醇硫酸(suān)鈉0.203g、撲(pū)熱息痛41.45g、二甲矽油0.363g、聚氧乙烯脫水單油酸(suān)酯0.145g混合均勻,裝入膠囊即得。膠囊重700mg,每粒(lì)含阿司匹林和撲熱息痛各325mg。
3、布洛芬緩釋片
取布洛芬58.25%,乳糖14.50%,磷酸氫鈣12.60%,山崳酸甘油酯(zhǐ)11.65%,硬脂酸鎂1.0%,滑石粉+矽油(4:1)2.0%常法製成片劑。
五、 用作栓劑等製劑生產過程中(zhōng)的脫模劑
栓劑的製備是指藥物與基質(zhì)熔融,趁熱倒入栓劑模具,冷卻成型後,刮平取出的一種腔道用製劑。
水(shuǐ)溶性栓劑產品的脫膜劑(jì)常用二(èr)甲矽油,液體石蠟;二甲(jiǎ)矽油非石化類產品,減少過(guò)敏、刺(cì)激等反應的可能風險。
用泊洛沙姆(mǔ)188(poloxamer)為基質的栓劑則必須用二甲矽油作脫模劑,因為泊洛(luò)沙(shā)姆188(poloxamer)具有引濕性。
六、中藥提取回(huí)流過程及(jí)生物發酵過(guò)程中的(de)安全消泡劑
中藥提(tí)取回流及生(shēng)物發酵過程中(zhōng)經常會產生大量的氣泡,導致溢(yì)漏(lòu)或爆(bào)鍋等現象,常見的使用辦法是加入少量消泡劑,消泡劑表麵張力小,能改變氣泡表麵張力,使其破裂,能消除(chú)中藥回流提取及生物發酵過程(chéng)中被泡沫貯留的氣體,常見的消泡劑有乙醚、二甲矽油或其他;乙醚、一些複合消泡液的(de)組成成分都(dōu)具有生理活性,其安全性未得到認可。
二甲矽油是唯一被藥監部門認可的消泡劑。
二甲矽油的用(yòng)量約為每立(lì)方提取(qǔ)液(發酵液)10毫升,即有顯著的(de)消泡(pào)效果。
七、醫用消泡乳劑的主要原料
矽乳1號處方;
二甲矽油(500型)20毫升,微分矽膠10g,平平加A20,5%羥苯乙酯乙醇溶液(yè)2毫升,純化水適量,製成1000毫(háo)升。
用於胃鏡X線胃腸道檢查時消泡,可提高診斷效果;也可用於消(xiāo)除各種原因引起的腹脹。
八、高端乳膏產品的基質組成—二甲矽油
用作軟膏基(jī)質,可提高藥物對皮膚的滲透能力,提高藥效;提高病(bìng)人舒(shū)適度,提(tí)高藥物分散速度。
是一種細膩、潤滑和珍珠般光亮,有(yǒu)化妝品般感官直(zhí)覺且釋藥速度有明顯優勢的高(gāo)端(duān)乳(rǔ)膏基(jī)質組成(chéng)。
常見配方;
1、水包油(O/W)型乳膏基質(zhì);
活性成分,油相;十(shí)六醇,二甲矽油,氮酮,硬脂酸,司盤-60;水相;甘油,純化水等,二甲矽油(yóu)比例一般為6-10%。如酮康唑乳膏等。
2、油包水(W/O)型乳膏基質;
活(huó)性成分,油相;二(èr)甲矽(guī)油,白凡士林,單硬脂酸甘油酯,平平(píng)加A20,水相;甘油,純化水等(děng),二甲矽油比例一般為(wéi)1-5%。
如複方酮康唑乳膏等。
3、防(fáng)曬霜
液體石蠟5份(fèn),白蜂蠟10份,微晶石蠟5份(fèn),二(èr)甲矽油5份(fèn),白凡士林(lín)5份,聚氧乙烯失水山梨醇單月桂(guì)酸(suān)酯1份,失水山梨醇半倍油酸酯5份,香精適量,異丙醇肉豆蔻酸酯1份,二氧化鈦2份,純化水21份,常法製成霜劑即得。因二甲矽油(yóu)有(yǒu)十種型號不同,但性質相同的產品,其密度、黏度就成為可以靈活調節一種理化性質,總有一種最適宜規格的產品或組合能調節出最好的製劑產品狀況(kuàng),這是其他任何相似藥用輔料無法比擬的(de)。
可見,二甲矽油作(zuò)為藥用輔料和/或藥物活性成分,不(bú)僅性能(néng)優良且是十分安全(quán)的。
九、二甲(jiǎ)矽油在醫療器械,藥包材產品的(de)應用技術
矽化;是指將二甲矽(guī)油(或(huò)二甲矽油稀釋液)均(jun1)勻(yún)噴曬在器具或材料表麵,然後烘幹(gàn),使器具或(huò)材料表麵塗上一層二甲矽油薄層的過程。矽化度一般以0.012-0.02mg/c㎡比較適(shì)宜。產品(pǐn)經矽化處(chù)理後,相關性(xìng)能都(dōu)得到(dào)明顯的改善。
1、 牙科材料經矽化處(chù)理(lǐ)後,相容性會明顯改善。
2、 手術器械、注射針尖經表麵矽化處理後,能減少對組織的損傷(shāng),易穿刺;
3、 由於二(èr)甲矽油(yóu)具有抗凝血性,真空采血管、貯血器、血透器械表麵經本品矽化處理後,可延長血樣的貯存時間以及血液循環裝置的(de)血液(yè)消泡等。
4、 丁基橡膠膠塞表麵的摩擦係數很高,膠塞表麵的處理時很必要的,矽化(huà)是一種克服膠塞在(zài)操作和機械方麵(miàn)問題的傳統方法。
5、 一次性敷料的表(biǎo)麵矽化後,如紗布、藥棉等,能(néng)使之與(yǔ)傷(shāng)口不粘結;
6、 用於醫療器具的潤滑用油(yóu),如一次性注射用針筒的潤滑,是最安全的潤滑劑;
7、 二甲矽(guī)油是避孕套(tào)最好的非含苯(běn)潤滑劑;
8、 二(èr)甲矽油(yóu)可直接用於淺度(dù)燒、燙傷的(de)急救藥(家庭常備用)及防治疤痕(hén);
9、 二(èr)甲矽油是可用於中(zhōng)老年人性生活的無(wú)安全隱患的潤滑劑。
由於工業二甲矽油與二甲矽(guī)油藥用原輔料在原料、生產工藝、生產環境、質量監控以及質量標準、以及雜質成分等方麵(miàn)存在巨(jù)大(dà)差異,因而產品質量差異明顯。工業(yè)二甲矽油中含(hán)有多種(zhǒng)成分複雜、對人體有害(hài)的化學物質,而(ér)且(qiě)常規標準(zhǔn)沒有(yǒu)相關檢測方法,因此,建議藥品、醫療器械、食品和化妝品的生產企業,使用二甲矽油藥用級原輔料,以保證此類直接關係到群眾生命健康的產品(pǐn)的安全性。
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